Apa itu Antagonisme dalam farmakologi?

 DEFINISI ANTAGONISME 

Antagonisme adalah suatu keadaan ketika efek dari sutau obat menjadi berkurang atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya.

JENIS ANTAGONISME 

Antagonisme Farmakodinamik, 2 jenis antagonisme :

1. Antagonisme fisiologik

Terjadi pada organ yang sama, tetai ada system reseptor yang berlainan.

Missal : efek bronkokonstriksi histamine dapat dilawan dengan adrenalin yang bekerja pada adrenoreseptor beta.

2. Antagonisme pada reseptor

Terjadi melalui system reseptor yang sama. Antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonis sehingga terjadi antagonisme antara agonis dengan antagonisnya. Misalnya, efek histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergi dapat dicegah dengan pemberian antihistamin yang menduduki reseptor yang sama. 

MEKANISME ANTAGONIS KOMPETITIF DAN NON-KOMPETITIF

Mekanisme Antagonis Kompetitif

Dalam hal ini, antagonis mengikat reseptor ditempat ikatan agonis (receptor site atau active site ) secara reversible sehingga dapat digeser oleh agonis kadar tinggi. Dengan demikian hambatan efek agonis dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis sampai akhirnya dicapai efek maksimal yang sama. Jadi, diperlukan kadar agonis yang lebih tinggi untuk memperoleh efek yang sama. Ini berarti afinitas agonis terhadap reseptornya menurun. Contoh antagonis kompetitif adalah β˗bloker dan antihistamin. 

Kadang-kadang suatu antagonis mengikat reseptor di temat lain dari reseptor site agonis dan menyebabkan perubahan konformasi reseptor sedemikian sehingga afinitas terhadap agonisnya menurun. Jika penurunan afinitas agonis ini dapat diatasi dengan meningkatkan dosis agonis, maka keadaan ini tidak disebut antagonisme kompetitif, tetapi disebut kooperativitas negatife.

Antagonism Non-Kompetatif 

Antagonis ini adalah suatu keadaan ketika obat antagonis memblokade suatu tempat tertentu dari rangkaian kejadian yang diperlukan untuk menghasilkan respon suatu agonis. (departemen farmakologi, 2008) . Hambatan efek agonis oleh antagonis nonkompetitif tidak dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis. Akibatnya, efek maksimal yang dicapai akan berkurang, tetapi afinitas agonis terhadap reseptornya ttidakberubah. 

CONTOH PERISTIWA ANTAGONISME 

Menurut mekanisme terjadinya, antagonisme dapat diklasifikasikan sebagai berikut:

a. antagonisme kimiawi

antagonisme yang terjadi pada 2 senyawa yang mengalami reaksi kimia pada suatu larutan atau media sehingga mengakibatkan efek obat berkurang.

Contoh : tetrasiklin mengikat secara kelat logam-logam bervalensi 2 dan 3 (Ca, Mg, Al) → efek obat berkurang

b. antagonisme farmakokinetik 

antagonisme ini terjadi jika suatu senyawa secara efektif menurunkan konsentrasi obat dalam bentuk aktifnya pada sisi aktif reseptor.

Contoh : fenobarbital → induksi enzim pemetabolisme warfarin → konsentrasi warfarin berkurang → efek berkurang. 

c. antagonism non-kompetitif

agonis dan antagonis berikatan ada waktu yang bersamaan, pada daerah selain reseptor.

Contoh: aksi papaverin terhada histamine ada reseptor histamine-1 otot polos trakea.

Tweet